The invention provides novel selective estrogen receptor modulator
compounds of the general formula:
##STR1##
wherein R1 and R2, which are the same or different are
a) H, halogen, OCH.sub.3, OH; or
##STR2##
where X is O, NH or S; and n is an integer from 1 to 4; and R4 and R5,
which are the same or different, are a 1 to 4 carbon alkyl, H, --CH.sub.2
C.ident.CH or --CH.sub.2 CH.sub.2 OH; or R4 and R5 form an N-containing
five- or six-membered ring or heteroaromatic ring; or
c) --Y--(CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 --O--R6
where Y is O, NH or S and n is an integer from 1 to 4; and R6 is H,
--CH.sub.2 CH.sub.2 OH, or --CH.sub.2 CH.sub.2 Cl; or
d) 2,3-dihydroxypropoxy, 2-methylsulfamylethoxy, 2-chloroethoxy,
1-ethyl-2-hydroxyethoxy, 2,2-diethyl-2-hydroxyethoxy or carboxymethoxy;
and
R3 is H, halogen, OH or --OCH.sub.3 ;
stereoisomers thereof and their non-toxic pharmaceutically acceptable salts
and esters and mixtures thereof, which compounds exhibit valuable
pharmacological properties.
Η εφεύρεση παρέχει τις νέες εκλεκτικές ενώσεις διαμορφωτών δεκτών οιστρογόνου του γενικού τύπου: ## STR1 ## όπου R1 και R2, που είναι τα ίδια ή διαφορετικά είναι α) χ, αλόγονο, OCH.sub.3, OH ή ## STR2 ## όπου το Χ είναι ο, NH ή το s και το ν είναι ένας ακέραιος αριθμός από 1 έως 4 και R4 και R5, που είναι τα ίδια ή διαφορετικά, είναι ένα αλκύλιο 1 έως 4 άνθρακα, χ, -- CH.sub.2 C.ident.CH ή -- CH.sub.2 CH.sub.2 OH ή R4 και R5 μορφή n-containing πέντε - ή έξι-μεμψερεδ δαχτυλίδι ή heteroaromatic δαχτυλίδι ή γ) -- Υ -- (CH.sub.2).sub.n CH.sub.2 -- ο -- R6 όπου το Υ είναι ο, NH ή s και ν είναι ένας ακέραιος αριθμός από 1 έως 4 και R6 είναι χ, -- CH.sub.2 CH.sub.2 OH, ή -- CL CH.sub.2 CH.sub.2 ή Δ) 2,3-dihydroxypropoxy, 2- methylsulfamylethoxy, 2- chloroethoxy, 1-αιθυλικός-2- hydroxyethoxy, 2.2-διεθυλικός-2- hydroxyethoxy ή carboxymethoxy και Το R3 είναι χ, αλόγονο, OH ή -- OCH.sub.3 stereoisomers επ' αυτού και τα μη τοξικοί φαρμακευτικά αποδεκτοί άλατα και οι εστέρες τους και μίγματα επ' αυτού, ποιες ενώσεις εκθέτουν τις πολύτιμες φαρμακολογικές ιδιότητες.
