Process and novel intermediates for preparing 2-aminocarboxylic acid
esters of the 5-hydroxymethyl group of levovirin (1-(3S,4R-dihydroxy-5S-h-
ydroxymethyl-tetrahydro-furan-2S-yl)-1H-[1,2,4]triazole-3-carboxylic acid
amide; Id: R.sup.1.dbd.R.sup.2.dbd.R.sup.3.dbd.H) and acid addition salts
thereof. The present process provides the monoesters selectively in high
purity with increased efficiency with reduced number of production steps.
The process involves condensation of a cyclopentylidene levovirin
compound with a N-urethane-N-carboxylic anhydride and subsequent
deprotection to directly provide the hydrochloride salt of the product.
The mono esters are useful for treatment of viral diseases and are
absorbed more efficiently than the parent compound. 1
Промежуточные звена отростчатых и романа для подготовлять кисловочные эстеры 2-aminocarboxylic группы в составе 5-hydroxymethyl levovirin (1-(3S, амид кислоты 4R-dihydroxy-5S-h- ydroxymethyl-tetrahydro-furan-2S-yl)-1H-[1,2,4]triazole-3-carboxylic; Идентификация: R.sup.1.dbd.R.sup.2.dbd.R.sup.3.dbd.H) и соли кисловочному добавлению thereof. Присытствыющий процесс обеспечивает monoesters селективно в высокой очищенности с увеличенной эффективностью с уменьшенным числом шагов продукции. Процесс включает конденсацию смеси levovirin cyclopentylidene с Н-уретан-Н-karbonovym ангидрином и затем deprotection сразу для того чтобы обеспечить соль хлоргидрата продукта. Mono эстеры полезны для обработки вирусных заболеваний и поглощены эффективно чем смесь родителя. 1
