The present invention provides composition of matter for and methods of
treating pain and drug abuse using novel chimeric hybrid molecules
containing an opioid moiety of chemically modified morphine (3) that binds
to and activates the human mu (.mu.) opioid receptor, with the opioid
moiety linked through a novel linker-hinge (4) to a substance P peptide
fragment moiety (5) that binds to and activates the human substance P
receptor. The hybrid alkaloid/peptide chimeric molecules produce
clinically efficacious opioid analgesia with little or no development of
opioid tolerance or formation of opioid dependence. The hybrid
alkaloid/peptide analgesics may be administered intrathecally,
systemically or orally.
Η παρούσα εφεύρεση παρέχει τη σύνθεση του θέματος για και των μεθόδων τον πόνο και την κατάχρηση ναρκωτικών ουσιών χρησιμοποιώντας τα νέα ουτοπικά υβριδικά μόρια που περιέχουν μια μερίδα οπιούχων της χημικά τροποποιημένης μορφίνης (3) που δεσμεύει και ενεργοποιεί την ανθρώπινη MU (μu.) δέκτης οπιούχων, με τη μερίδα οπιούχων που συνδέεται μέσω μιας νέας εκδότης-άρθρωσης (4) με μια μερίδα τεμαχίων πεπτιδίων ουσιών π (5) που δεσμεύει και ενεργοποιεί τον ανθρώπινο δέκτη ουσιών π. Τα υβριδικά ουτοπικά μόρια αλακαλοειδών/πεπτιδίων παράγουν κλινικά την αποτελεσματική αναλγησία οπιούχων με ελάχιστη ή καμία ανάπτυξη της ανοχής οπιούχων ή το σχηματισμό της εξάρτησης οπιούχων. Τα υβριδικά αναλγητικά αλακαλοειδών/πεπτιδίων μπορούν να αντιμετωπιστούν intrathecally, systemically ή προφορικά.
