Styryl benzylsulfones of formula I are useful as antiproliferative agents,
including, for example, anticancer agents:
##STR1##
wherein
(a)
(i) at least three of R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are
independently selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkyl,
C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato, amino,
sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl, and
the balance of said R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are
independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen,
C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato,
amino, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl;
and
(ii) R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, R.sub.9 and R.sub.10 are independently
selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl,
C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato, amino,
sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl; or
(b)
(i) at least three of R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, R.sub.9 and R.sub.10 are
independently selected from the group consisting of halogen, C1-C6 alkyl,
C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato, amino,
sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl, and
the balance of said R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, R.sub.9 and R.sub.10 are
independently selected from the group consisting of hydrogen, halogen,
C1-C6 alkyl, C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato,
amino, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl;
and
(ii) R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 and R.sub.5 are independently
selected from the group consisting of hydrogen, halogen, C1-C6 alkyl,
C1-C6 alkoxy, nitro, cyano, carboxyl, hydroxyl, phosphonato, amino,
sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alkoxy) and trifluoromethyl;
or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
I benzylsulfones di Styryl della formula I sono utili come agenti antiproliferativi, compreso, per esempio, agenti anticancro: ## del ## STR1 in cui (a) (i) almeno tre di R.sub.1, di R.sub.2, di R.sub.3, di R.sub.4 e di R.sub.5 sono scelti indipendentemente dall'alogeno del gruppo, C1-C6 dall'alchile consistenti, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl e l'equilibrio di R.sub.1, di R.sub.2, di R.sub.3, di R.sub.4 e di R.sub.5 detti è scelto indipendentemente dall'idrogeno, dall'alogeno, C1-C6 dall'alchile consistenti del gruppo, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl; e (ii) R.sub.6, R.sub.7, R.sub.8, R.sub.9 e R.sub.10 sono scelti indipendentemente dall'idrogeno, dall'alogeno, C1-C6 dall'alchile consistenti del gruppo, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl; o (b) (i) almeno tre di R.sub.6, di R.sub.7, di R.sub.8, di R.sub.9 e di R.sub.10 è scelto indipendentemente dall'alogeno del gruppo, C1-C6 dall'alchile consistenti, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl e l'equilibrio di R.sub.6, di R.sub.7, di R.sub.8, di R.sub.9 e di R.sub.10 detti è scelto indipendentemente dall'idrogeno, dall'alogeno, C1-C6 dall'alchile consistenti del gruppo, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl; e (ii) R.sub.1, R.sub.2, R.sub.3, R.sub.4 e R.sub.5 sono scelti indipendentemente dall'idrogeno, dall'alogeno, C1-C6 dall'alchile consistenti del gruppo, C1-C6 alcossi, nitro, ciano, carbossilico, idrossile, phosphonato, amminico, sulfamyl, acetoxy, dimethylamino(C2-C6 alcossi) e trifluoromethyl; o un sale farmaceuticamente accettabile di ciò.
