The present invention relates to prodrugs of a class of sulfonamides which are aspartyl protease inhibitors. In one embodiment, this invention relates to a novel class of prodrugs of HIV aspartyl protease inhibitors characterized by favorable aqueous solubility, high oral bioavailability and facile in vivo generation of the active ingredient. This invention also relates to pharmaceutical compositions comprising these prodrugs. The prodrugs and pharmaceutical compositions of this invention are particularly well suited for decreasing the pill burden and increasing patient compliance. This invention also relates to methods of treating mammals with these prodrugs and pharmaceutical compositions.

Η παρούσα εφεύρεση αφορά τα προφάρμακα μιας κατηγορίας σουλφοναμιδών που είναι ανασταλτικοί παράγοντες πρωτεάσεων aspartyl. Σε μια ενσωμάτωση, αυτή η εφεύρεση αφορά μια νέα κατηγορία προφαρμάκων των ανασταλτικών παραγόντων πρωτεάσεων aspartyl HIV που χαρακτηρίζεται από την ευνοϊκή υδάτινη διαλυτότητα, την υψηλή προφορική βιολογική διαθεσιμότητα και την ευχερή in vivo παραγωγή του ενεργού συστατικού. Αυτή η εφεύρεση αφορά επίσης τις φαρμακευτικές συνθέσεις περιλαμβάνοντας αυτά τα προφάρμακα. Τα προφάρμακα και οι φαρμακευτικές συνθέσεις αυτής της εφεύρεσης είναι ιδιαίτερα καλά ταιριαγμένα για τη μείωση του φορτίου χαπιών και την αύξηση υπομονετικής της συμμόρφωσης. Αυτή η εφεύρεση αφορά επίσης τις μεθόδους τα θηλαστικά με αυτές τις προφάρμακα και φαρμακευτικές συνθέσεις.