The invention provides a novel heterocyclic ring condensed benzothiazine
compound which is effective for prevention or remedy of disease, in which
histamine, leukotriene and the like participate. The heterocyclic ring
condensed benzothiazine compound of the present invention or a
pharmacologically acceptable salt thereof is effective for prevention or
remedy of disease, in which a chemical mediator, such as histamine,
leukotriene and the like, participate, for example, asthma, allergic
coryza, atopic dermatitis, hives, hay fever, gastrointestinal allergy,
food allergy and the like. Further, the heterocyclic ring condensed
benzothiazine compound of the present invention, its pharmacologically
acceptable salt or hydrates thereof is represented by the following
formula:
##STR1##
In the formula, the ring Het represents an unsaturated heterocyclic ring;
R.sup.1 and R.sup.2 are the same as or different from each other, and each
represents halogen atom, a lower alkyl group that may be substituted with
a halogen atom, a lower alkoxy group that may be substituted with a
halogen atom, a lower alkyl lower alkoxy group, cyano group; D represents
a lower alkylene group and the like that may have a substituent; Q
represents, for example, the formula --NR.sup.20 R.sup.2 (in the formula,
R.sup.20 and R.sup.21 are the same as or different from each other, and
each represents hydrogen atom, a lower alkyl group that may be substituted
with a halogen atom, an aryl group that may have a substituent, an
arylalkyl group that may have a substituent, a heteroaryl group that may
have a substituent or a heteroarylalkyl group that may have a substituent,
or R.sup.20 and R.sup.21 may form a 3- to 8-membered ring along with the
nitrogen atom to which they are bound); and x represents an integer of
from 1 to 2.
De uitvinding verstrekt een nieuwe heterocyclische ring gecondenseerde benzothiazinesamenstelling die voor preventie of remedie van ziekte efficiƫnt is, waaraan het histamine, leukotriene en dergelijke deelnemen. De heterocyclische ring condenseerde benzothiazinesamenstelling van de onderhavige uitvinding of een farmacologisch aanvaardbaar zout daarvan is efficiƫnt voor preventie of remedie van ziekte, waaraan een chemische bemiddelaar, zoals histamine, leukotriene en dergelijke, bijvoorbeeld, astma, allergische coryza, atopic dermatitis, bijenkorven, hooikoorts, gastro-intestinale allergie, voedselallergie en dergelijke deelneemt. Verder, condenseerde de heterocyclische ring benzothiazinesamenstelling van de onderhavige uitvinding, worden zijn farmacologisch aanvaardbare zout of hydraten daarvan vertegenwoordigd door de volgende formule: ## STR1 ## In de formule, vertegenwoordigt de ring Het een onverzadigde heterocyclische ring; R.sup.1 en R.sup.2 zijn het zelfde als of verschillend van elkaar, en elk vertegenwoordigt halogeenatoom, een lagere alkyl groep die met een halogeenatoom, een lagere alkoxy groep kan worden gesubstitueerd die met een halogeenatoom, een lagere alkyl lagere alkoxy groep, cyano groep kan worden gesubstitueerd; D vertegenwoordigt een lagere alkylene groep en dergelijke die een substituent kunnen hebben; Q vertegenwoordigt, bijvoorbeeld, de formule -- NR.sup.20 R.sup.2 (in de formule, R.sup.20 en R.sup.21 zijn het zelfde als of verschillend van elkaar, en elk vertegenwoordigt waterstofatoom, een lagere alkyl groep die met een halogeenatoom, een aryl groep kan worden gesubstitueerd die een substituent, een arylalkylgroep kan hebben die een substituent, een heteroarylgroep kan hebben die een substituent of een heteroarylalkylgroep die een substituent kunnen hebben, of R.sup.20 kan hebben en R.sup.21 3 kan vormen aan 8-membered ring samen met het stikstofatoom waaraan zij verbindend zijn); en x vertegenwoordigt een geheel van van 1 tot 2.