Aryl phosphate derivatives of d4T with para-bromo substitution on the aryl
group show markedly increased potency as anti-HIV agents without
undesirable levels of cytotoxic activity. In particular, these derivatives
are potent inhibitors of HIV reverse transcriptase. In a preferred aspect
of the present invention, the phosphorus of the aryl phosphate group is
further substituted with an amino acid residue that may be esterified or
substituted, such as a methoxy alaninyl group.
Τα αρυλικά παράγωγα φωσφορικού άλατος d4T με την αντικατάσταση παράγραφος- bromo στην αρυλική ομάδα παρουσιάζουν εμφανώς αυξανόμενη δύναμη ως πράκτορες αντι-HIV χωρίς ανεπιθύμητα επίπεδα κυτταροτοξικής δραστηριότητας. Ειδικότερα, αυτά τα παράγωγα είναι ισχυροί ανασταλτικοί παράγοντες του αντίστροφου transcriptase HIV. Σε μια προτιμημένη πτυχή της παρούσας εφεύρεσης, ο φώσφορος της αρυλικής ομάδας φωσφορικού άλατος αντικαθίσταται περαιτέρω με ένα υπόλειμμα αμινοξέος που μπορεί να εστεροποιηθεί ή να αντικατασταθεί, όπως μια methoxy ομάδα alaninyl.