CCR5 antagonists useful for treating aids

   
   

Compounds of the formula ##STR1## or a pharmaceutically acceptable salt or isomer thereof, wherein: Q, X and Z are CH or N; R, R.sup.4 --R.sup.7 and R.sup.13 are H or alkyl; R.sup.1 is H, alkyl, fluoroalkyl, R.sup.9 -arylalkyl, R.sup.9 -heteroarylalkyl, alkyl-SO.sub.2 --, cycloalkyl-SO.sub.2 --, fluoroalkyl-SO.sub.2 --, R.sup.9 -aryl-SO.sub.2 --, R.sup.9 -heteroaryl-SO.sub.2 --, N(R.sup.22)(R.sup.23)--SO.sub.2 --, alkyl-C(O)--, cycloalkyl-C(O)--, fluoroalkyl-C(O)--, R.sup.9 -aryl-C(O)--, NH-alkyl-C(O)-- or R.sup.9 -aryl-NH--C(O)--; R.sup.2 is H and R.sup.3 is H, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, R.sup.9 -aryl, R.sup.9 -arylalkyl, R.sup.9 -heteroaryl, or R.sup.9 -heteroarylalkyl, and when X and Z are each CH, R.sup.3 is alkoxy, R.sup.9 -aryloxy, R.sup.9 -heteroaryloxy, alkylC(O)O--, alkylaminoC(O)O--, alkylC(O)NR.sup.13 --, alkylOC(O)NR.sup.13 -- or alkylaminoC(O)NR.sup.13 --; or R.sup.2 and R.sup.3 together are .dbd.O, .dbd.NOR.sup.10, .dbd.N--NR.sup.11 R.sup.12 or .dbd.CH-alkyl; R.sup.8 is substituted phenyl, substituted heteroaryl, naphthyl, fluorenyl, diphenymethyl, alpha-substituted benzyl or alpha-substituted heteroarylmethyl; R.sup.9 --R.sup.12 are as defined; are disclosed for the treatment of HIV, solid organ transplant rejection, graft v. host disease, inflammatory diseases, atopic dermatitis, asthma, allergies or multiple sclerosis, as well as pharmaceutical compositions and combinations with antiviral or anti-inflammatory agents.

Composés du ## du ## STR1 de formule ou un sel ou un isomère pharmaceutiquement acceptable en, où : Q, X et Z sont ch ou N ; R, R.sup.4 -- R.sup.7 et R.sup.13 sont H ou alkyl ; R.sup.1 est H, alkyl, le fluoroalkyl, R.sup.9 - l'arylalkyl, R.sup.9 - heteroarylalkyl, alkyl-SO.sub.2 --. cycloalkyl-SO.sub.2 --. fluoroalkyl-SO.sub.2 --. R.sup.9 - aryl-SO.sub.2 --. R.sup.9 - l'aryle-C(O de heteroaryl-SO.sub.2 --. N(R.sup.22)(R.sup.23) -- le fluoroalkyl-C(O) --. R.sup.9 du cycloalkyl-C(O) --. de l'alkyl-C(O) --. de SO.sub.2 --. -) - -, NH-ALKYL-C(O) -- ou R.sup.9 - aryle-NH -- C(O) - - ; R.sup.2 est H et R.sup.3 est H, alkyl, alkoxyalkyl, cycloalkyl, le cycloalkylalkyl, R.sup.9 - l'aryle, les R.sup.9 - l'arylalkyl, R.sup.9 - heteroaryl, ou les R.sup.9 - heteroarylalkyl, et quand X et Z sont chaque ch, R.sup.3 est alcoxy, R.sup.9 - aryloxy, R.sup.9 - heteroaryloxy, alkylaminoC(O)O de l'alkylC(O)O --. --. alkylC(O)NR.sup.13 --. alkylOC(O)NR.sup.13 -- ou le --; alkylaminoC(O)NR.sup.13 ou le R.sup.2 et le R.sup.3 sont ensemble dbd.O, dbd.NOR.sup.10, dbd.N -- NR.sup.11 R.sup.12 ou dbd.CH-alkyl ; R.sup.8 est heteroaryl phénylique et substitué substitué, naphtyle, fluorenyl, diphenymethyl, heteroarylmethyl benzylique ou alpha-substitué alpha-substitué ; R.sup.9 -- R.sup.12 sont comme définis ; sont révélés pour le traitement d'HIV, rejet plein de greffe d'organe, la maladie de centre serveur de la greffe v., les maladies inflammatoires, dermatite atopic, asthme, allergies ou sclérose en plaques, aussi bien que les compositions et les combinaisons pharmaceutiques avec les agents antiviraux ou anti-inflammatoires.

 
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