The present invention relates to an improved process for the synthesis of
enantiomerically pure 3-phenyl-3-hydroxypropylamine of formula I; more
particularly the present invention relates to the said process using
styrene;
##STR1##
the synthetic strategy features a Sharpless asymmetric dihydroxylation
(SAD) route to the target compound, using styrene, a readily accessible
starting material gives the optically pure dihydroxy compound (ee >97%;
the selective monotosylation of primary alcohol, nucleophilic displacement
by cyano and subsequent reduction to amino group furnishes the desired
3-phenyl-3-hydroxypropylamine in enatiomerically pure form, a key
intermediate in the synthesis of variety of oxetine related
anti-depressant drugs.
Die anwesende Erfindung bezieht auf einem verbesserten Prozeß für die Synthese enantiomerically reinen 3-phenyl-3-hydroxypropylamine von Formel I; besonders bezieht die anwesende Erfindung auf dem besagten Prozeß mit Styrol; ## STR1 ## die Chemiefasergewebestrategie kennzeichnet einen Sharpless asymetrischen dihydroxylation (TRAURIGEN) Weg zum Zielmittel mit Styrol, ein bereitwillig zugängliches Ausgangsmaterial gibt das optisch reine Dihydroxy- Mittel (ee 97%; das vorgewählte monotosylation von Primärspiritus, von nukleophiler Versetzung durch Cyano- und folgende Verkleinerung zur Aminogruppe versorgt das gewünschte 3-phenyl-3-hydroxypropylamine in der enatiomerically reinen Form, einen Schlüsselvermittler in der Synthese von Vielzahl der oxetine bezogenen Stärkungsmitteldrogen.
