The present invention provides a method for producing compound (XIV) useful
as an intermediate for pharmaceutical agents efficiently and economically
on an industrial scale without using ozone oxidation and highly toxic
reagent, and an intermediate used for this method. Particularly, the
present invention provides a method for producing a compound having an
absolute configuration represented by the formula (XV) and an enantiomer
thereof without using a technique such as optical resolution and the like,
and an intermediate used for this method.
(1) Compound (XIII) as a starting material is led to compound (I), and
after introducing a protecting group, subjected to reduction and
cyclization to give compound (XIV). Particularly, compound (XIII) as a
material is led to compound (I) via compound (XX) to produce compound
(XIV). Using an optically active compound (XIII) as a starting material, a
compound having an absolute configuration represented by the formula (XV)
and the like are produced highly stereoselectively. (2) Compound (XXI) as
a starting material is stereoselectively reduced to give compound (XXII),
and by introduction of a protecting group, reduction and cyclization,
compound (XXVI) is obtained, and by inverting hydroxyl group, compound
(XV) is produced.
##STR1##
wherein each symbol is as defined in the specification.
Присытствыющий вымысел обеспечивает метод для производить составное (XIV) полезное как промежуточное звено для фармацевтических веществ эффективно и экономично на промышленныйа масштаб без использования оксидации озона и высоки токсического реагента, и промежуточное звено используемое для этого метода. Определенно, присытствыющий вымысел обеспечивает метод для производить смесь имея совершенно конфигурацию быть представленным формулой (XV) и энантиомером thereof без использования метода such as оптически разрешение и подобие, и промежуточное звено используемое для этого метода. (1) смесь (XIII) по мере того как первоначальный материал водить для того чтобы смешать (i), и после вводить защищая группу, котор подвергли к уменьшению и циклизации для того чтобы дать смесь (XIV). Определенно, смесь (XIII) по мере того как материал водить для того чтобы смешать (I) через смесь (XX) для того чтобы произвести смесь (XIV). Использующ оптически активно смесь (XIII) как первоначальный материал, смесь имея совершенно конфигурацию быть представленным формулой (XV) и подобие произведены высоки stereoselectively. (2) смесь (XXI) по мере того как первоначальный материал stereoselectively уменьшен для того чтобы дать смесь (XII), и by introduction of защищая группа, уменьшение и циклизация, произведена смесь (XXVI) получена, и путем переворачивать группу гидроксила, смесь (XV). ## ## STR1 при котором каждый символ как определено в спецификации.
